世界最新：第二代h1受體拮抗劑是怎樣避免神經(jīng)中樞抑制的_屬于第二代h1受體拮抗劑是
1、H1受體拮抗劑可根據(jù)其起效速度，藥代動(dòng)力學(xué)特征及對(duì)H1受體的選擇性和鎮(zhèn)靜作用的有無(wú)，分為第一代和第二代。
2、 第一代H1受體拮抗劑主要有苯海拉明、異丙嗪、氯苯那敏、賽庚啶、去氯羥嗪、羥嗪等。
(資料圖片)
3、它對(duì)H1受體具有高度選擇性（對(duì)H2和H3受體作用甚小），在低濃度時(shí)能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷組胺與H1受體的結(jié)合，但與H1受體的結(jié)合是可逆的。
4、除作用于H1受體外，還能不同程度地阻斷膽堿能受體、a受體、多巴胺受體和5-羥色胺（5-HT）受體。
5、這類(lèi)藥的分子量較小，并具有脂溶性，易透過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦組織對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、嗜睡等抑制作用。
6、其藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)為口服易吸收，15-60分鐘后起效，一次給藥作用一般只可維持3-6小時(shí)，因半衰期一般都較短，需要每天多次服藥。
7、其主要經(jīng)肝臟代謝。
8、具有許多副作用，最突出是鎮(zhèn)靜作用，還能導(dǎo)致便秘、排尿困難、口干、咳嗽、惡心和嘔吐等。
9、 2、第二代新型H1受體拮抗劑主要有氯雷他定、西替利嗪、特非那丁、阿斯咪唑、艾巴斯丁、非索那丁、阿化斯丁、甲喹吩嗪、咪唑斯丁、依巴斯丁等。
10、幾乎沒(méi)有或有較輕的抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)和抗膽堿作用，并且作用持久，因而有逐步取代第一代抗H1受體阻斷劑的趨勢(shì)，尤其適用于慢性蕁麻疹及駕駛員等特殊職業(yè)的患者。
11、其分子量一般都較大，且具有長(zhǎng)的側(cè)鏈，脂溶性較低，故對(duì)血腦屏障穿透性低，因此鎮(zhèn)靜作用也隨之降低。
12、 另一原因是它們對(duì)外周H1受體的選擇性比中樞的H1受體高。
13、部分新型H1受體拮抗劑還能產(chǎn)生具有抗組胺活性的代謝產(chǎn)物，半衰期通常較傳統(tǒng)的第一代H1受體拮抗劑長(zhǎng)，每日給藥次數(shù)少。
14、如氯雷他定的主要代謝產(chǎn)物去羥甲基乙氧基氯雷他定作用強(qiáng)度是氯雷他定的4倍，其清除半衰期為7－24小時(shí)，而氯雷他定本身的半衰期為8－11小時(shí)。
15、有些第二代H1拮抗劑在高濃度時(shí)還顯示有非競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用。
16、它們對(duì)H1受體的親和力比第一代更強(qiáng)，有的與H1受體結(jié)合后則不易與H1受體分離或結(jié)合后不迅速可逆。
17、 因此，第二代H1拮抗劑比第一代具有更強(qiáng)效和更長(zhǎng)效的作用。
18、在第二代H1受體拮抗劑中，有的除有抗組胺作用外，還對(duì)某些炎癥介質(zhì)如慢反應(yīng)物質(zhì)、IL－8、IL－6、白三烯和抑制嗜酸細(xì)胞趨化因子有不同程度的抑制作用，有的還具有一定的穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜的作用。
19、第二代H1受體拮抗劑的代謝途徑各異，有的主要通過(guò)肝臟代謝，有的大部分經(jīng)過(guò)腎臟排泄，少部分仍經(jīng)肝臟代謝，如西替利嗪。
20、在通過(guò)肝臟代謝的抗組胺藥中，多數(shù)是通過(guò)細(xì)胞色素P450酶(CYP－450)的3A4同功酶，如阿司米唑、特非那丁等，有的則通過(guò)CYP－450的3A4和CYP－450的2D6二種同功酶代謝，如氯雷他定。
21、有的則是70%左右通過(guò)肝臟中的葡萄糖醛酸化代謝，30%通過(guò)CYP－450代謝，如咪唑斯丁。
22、一般講，第二代H1受體拮抗劑一般不阻斷乙酰膽堿受體、α受體和5-HT受體，故便秘、排尿困難、口干、咳嗽、惡心和嘔吐等副作用較少。
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樂(lè)在“棋”中！內(nèi)江市“云友”杯全民健身象棋公開(kāi)賽開(kāi)賽|訊息
6月23日，由內(nèi)江市象棋協(xié)會(huì)舉辦的2023年內(nèi)江市“云友”杯全民健身象棋
空調(diào)不能制冷是什么原因?qū)е碌模照{(diào)不能制冷） 世界熱門(mén)
來(lái)為大家解答以上問(wèn)題，空調(diào)不能制冷是什么原因?qū)е碌模照{(diào)不能制冷很
泰州出臺(tái)加快推動(dòng)沿江港口高質(zhì)量發(fā)展實(shí)施意見(jiàn) 環(huán)球觀察
近日，泰州出臺(tái)《關(guān)于加快推動(dòng)泰州市沿江港口高質(zhì)量發(fā)展的實(shí)施意見(jiàn)》（
世界熱資訊！全市開(kāi)發(fā)區(qū)高質(zhì)量發(fā)展工作推進(jìn)會(huì)議召開(kāi)
6月21日，全市開(kāi)發(fā)區(qū)高質(zhì)量發(fā)展工作推進(jìn)會(huì)議召開(kāi)，貫徹落實(shí)全省開(kāi)發(fā)區(qū)
今日最新！山東高速駛?cè)敫哔|(zhì)量發(fā)展“快車(chē)道”
建設(shè)運(yùn)營(yíng)提質(zhì)增效，產(chǎn)業(yè)發(fā)展綠色轉(zhuǎn)型，山東高速——駛?cè)敫哔|(zhì)量發(fā)展“快
每日熱門(mén)：上清所：推出進(jìn)一步便利債券市場(chǎng)成員賬戶(hù)業(yè)務(wù)相關(guān)服務(wù)
上證報(bào)中國(guó)證券網(wǎng)訊據(jù)上海清算所6月25日消息，上清所推出進(jìn)一步便利各
看點(diǎn)：倪妮文詠珊，別太好嗑了就是說(shuō)…
我如果經(jīng)過(guò)了一段故事，想將這段故事寫(xiě)下來(lái)發(fā)表，會(huì)侵犯別人的權(quán)利嗎？還是-當(dāng)前速訊
我如果經(jīng)過(guò)了一段故事，想將這段故事寫(xiě)下來(lái)發(fā)表，會(huì)侵犯別人的權(quán)利嗎？
貴陽(yáng)綜保區(qū)打造“共享融合創(chuàng)新基地”孵化器|精彩看點(diǎn)
6月25日，科技日?qǐng)?bào)記者從貴州省貴陽(yáng)綜合保稅區(qū)獲悉，該區(qū)域“貴商易”
焦點(diǎn)熱門(mén):北京人藝近期好戲連臺(tái)，七月將實(shí)現(xiàn)四座劇場(chǎng)同時(shí)開(kāi)演
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